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青蒿素(artemisine)是从中药黄花蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯抗疟新药。青蒿素是中国发现的*个被*的天然药物,在其基础上合成了多种衍生物,如双氢、*、青*等。类药物毒性低、抗虐性强,被WTO批准为世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的*药物。
产品名称:
英文名称:Artemisinin
产品别名:黄花蒿素、黄花素、黄蒿素
提取来源:为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的地上部分
分 子 式:C15H22O5
分 子 量:282.33
产品规格:98%
产品性状:无色针状晶体
理化性质:该产品是无色针状晶体,味苦。
CAS号:63968-64-9
中国于1969年开始抗疟药研究。历经380多次鼠疟筛选,1971年10月取得中药筛选的成功。1972年从中药中分离得到抗疟有效单体,命名为,对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到*。
1973年经临床研究取得与实验室*的结果,抗黄花蒿黄花蒿疟新药由此诞生。
1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“”会议上,中国《的化学研究》的发言,引起与会代表*的兴趣,并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。
1986年,获得新一类新药证书,双氢也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国科技成就奖。
2011年9月23日,的研究者屠呦呦获得美国纽约拉斯克奖,这是中国科学家*获得这一医学大奖。
2011年11月15日,中国中医*在京举行“2011年科技工作大会”。会上授予屠呦呦中国中医*杰出贡献奖,奖励研究团队100万元人民币。
2012年7月4日,上海交通大学宣布,在世界上*实现了抗疟药物——的常规人工化学合成。
等抗疟药在非洲等地广泛使用,在与疟疾的抗击中,中国药物获得非洲国家的广泛赞誉,非洲的抗疟药主要来自中国。
【产品功效】
是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐*虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以*性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
1、抗疟作用:通过产生自由基,对恶性疟原虫红内期的生物膜产生严重破坏作用,或与原虫蛋白结合,使之死亡。
2、抗卡氏肺孢子虫肺炎作用:主要破坏卡氏肺孢子虫膜系结构,引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡,线粒体肿胀,核膜破裂,内质网肿胀,囊内小体溶解破坏等超微结构的改变。
3、保护肺组织作用:及其衍生物可能通过降低脓毒症动物肺组织局部的内毒素(LPS)水平,抑制和减少了肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)等促炎细胞因子的表达和释放,进而减轻肺组织的损伤。
4、抗孕作用:类药对胚胎有较高的选择性毒性,较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产,有可能被开发为人工流产药物。
5、对肿瘤的作用:二氢对白血病、黑色素瘤、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌细胞株高度敏感,能显著下调K562细胞血管内皮生长因子(VEGF)蛋白和mRNA表达,有效抑制K562细胞的增殖。
6、抗血吸虫作用:其抗血吸虫活性基团是过氧桥,其药用机理是影响虫体的糖代谢。
7、治疗弓形虫感染作用:主要作用于虫体细胞膜、线粒体及细胞核,继而广泛损伤其膜系结构,造成核膜断裂、线粒体肿胀、空泡样变性、内质网扩张甚至出现核碎裂、核溶解现象。
8、对心血管的作用:能明显对抗结扎冠脉引起的心律失常,可使氯化钙、氯仿引起的心律失常发作时间明显推迟,室颤明显减少。
9、抗纤维化作用:与其抑制成纤维细胞增殖,降低胶原合成,抗组胺促胶原分解有关。
10、对免疫系统的作用:能减少原虫感染动物IgG含量,使脾脏重量减轻,血中补体C3和血清总补体含量降低,控制血空斑和玫瑰花结形成细胞。