Cytochalasin A/Dehydrophomin/NSC 174119 细胞松弛素A

——肌动蛋白聚合抑制剂/HIV-1蛋白酶抑制剂细胞学研究

搜索关键词：

Cytochalasin细胞松弛素；Actin polymerization肌动蛋白聚合；F-actin 肌动蛋白微丝（聚合）； G-actin 肌动蛋白单体；fungal toxin 真菌代谢物；Cytological studies 细胞学研究；HIV-1 protease inhibitor 蛋白酶抑制剂；Cytochalasin B；Cytochalasin A；CAS NO：14110-64-6；

功能标签：

细胞松弛素（Cytochalasins），来源于真菌代谢产物的一种肌动蛋白聚合抑制剂，广泛应用于肌动蛋白聚合研究和细胞学研究（cytological research）。

背景描述：

细胞松弛素（Cytochalasins），一组结构相近的真菌代谢产物，1964年科学家在筛选能影响细胞生理活性的模式代谢物的过程中发现。这类真菌毒素结构相似，典型特征都是以高度可替的氢化异吲哚环连接到一大环（mycrocyclic ring）。大环要么由11-14个原子构成，要么是碳环或内酯，有不同的变化。这类毒素对动物细胞表现出大量不寻常、有趣且特征性的生理效应。

作用机理：

细胞松弛素（Cytochalasins），一类具细胞膜渗透性的真菌毒素，通过与肌动蛋白纤维的秃端（即正端）结合来抑制亚基的聚合和解离。

细胞松弛素A的生理功能：

1）肌动蛋白聚合抑制剂，干扰多样化的细胞生理过程，比如细胞运动、生长、吞噬、脱颗粒和分泌；

2）细胞松弛素A是细胞松弛素B的氧化类似物，*抑制HIV-1蛋白酶活性（IC₅₀= 3µM）；

3）与其他松弛素不同，细胞松弛素A和B能够快速且可逆抑制葡萄糖转运活性，以竞争性结合葡萄糖转运体的方式来发挥作用（Ki值分别是4.0和0.6µM）；

4）巯基反应性化合物，可抑制酵母菌生长和糖类吸收；

细胞松弛素A的生理特性：

1. CAS NO：14110-64-6

2. 化学名：(3E,9R,11E,12aS,13S,15S,15aS,16S,18aS)-6,7,8,9,10,12a,13,14,15,15a,16,17-dodecahydro-13-hy droxy-9,15-dimethyl-14-methylene-16-(phenylmethyl)-2H-oxacyclotetradecino[2,3-d]isoindole-2,5,18-trione

3. 英文同义名：Dehydrophomin, Phomin, NSC 174119

4. 分子式：C₂₉H₃₅NO₅

5. 分子量：477.59

6. 纯度：≥98%

7. 外观：白色固体

8. 溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、乙醇（20mg/ml），DMF（30mg/ml）

9. 化学结构图：

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注意事项

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— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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