MG-132 蛋白酶体抑制剂

产品标签

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）；Proteasome Inhibitor 蛋白酶体抑制剂；Calpain Inhibitor 钙蛋白酶抑制剂；NF-κB activation；CAS：133407-82-6；

产品信息

信号通路背景描述

泛素-蛋白酶体信号通路（Ubiquitin-proteasome pathway）在选择性降解胞内蛋白方面起着*的作用。不仅在清除损伤或者错误折叠蛋白方面很重要，而且这一蛋白水解通路能够对参与控制炎症过程、细胞周期调节和基因表达的核心蛋白进行有效性调节。

[i] D. H. Lee and A. L. Goldberg. Proteasome inhibitors: Valuable new tools for cell biologists. Trends in Cell Biology 8, 397-403 (1998).

[ii] P. J. Elliott, T. M. Zollner and W. H. Boehncke. Proteasome inhibition: A new anti-inflammatory strategy. Journal of Molecular Medicine 81, 235-245 (2003).

产品描述

MG-132（MG132，MG 132），也称为Z-Leu-Leu-Leu-al，Z-Leu-Leu-Leu-CHO，是一种强效的，可逆且具细胞渗透性的蛋白酶体Proteasome抑制剂（IC₅₀=100 nM），还是细胞周期和细胞周期蛋白降解所需的钙蛋白酶Calpain抑制剂（IC₅₀=1.2 μM）[1]。A549细胞中MG-132（10 μM）有效抑制TNFα诱导的NF-κB活化、IL-8基因转录和IL-8蛋白分泌，通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解来发挥作用[2]。MG-132（10 μM）对NF-κB的抑制效应促使人胰腺癌细胞对依托泊甙Etoposide或*Doxorubicin的凋亡诱导更加敏感[3]。在PC3和DU145雄激素非依赖的前列腺癌（AIPCa）细胞系中MG-132能显著改善六磷酸肌醇（IP6）对细胞代谢的减低能力[4]。

[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem,119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Inhibition of NF- k B sensitizes human pancreatic carcinoma cells to apoptosis induced by etoposide (VP16) or doxorubicin. Oncogene 20, 859-868 (2001).

[4] Diallo JS, et al. Enhanced killing of androgen-independent prostate cancer cells using inositol hexakisphosphate in combination with proteasome inhibitors. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

产品特性

1）CAS NO：133407-82-6

2）化学名：N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-L-leucinamide

3）同义名：MG132; MG 132; Z-Leu-Leu-Leu-CHO; Z-Leu-Leu-Leu-al; Z-LLL-CHO; Carbobenzoxy-L-leucyl- L-leucyl-L-leucinal;

4）分子式：C₂₆H₄₁N₃O₅

5） 分子量：475.6

6） 纯度：≥98%

7） 外观：白色至类白色固体

8） 溶解性：溶于DMSO（30 mg/ml），无水乙醇（20mg/ml）

9） 化学结构图：

产品使用

1）称取适量粉末溶于无水DMSO配制储存液（比如30 mg/ml）。按照单次用量分装后-20ºC保存，避免反

复冻存，至少可存放6个月。

2）根据具体实验应用，选择合适的溶剂稀释到所需浓度。本品的具体工作浓度请参考相关文献，并根据

自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

注意事项

1）使用前置于室温回温20min，并经短暂离心使得粉末落在管底后再溶解。

2）本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，禁止用在人身上。

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科学和生物技术领域研究的试剂、仪器和实验室消耗品与实验服务工作，主要从事细胞生物学、植物学、分子生物学、免疫学、生物化学、蛋白组学。生物制药与诊断试剂研发生产等领域。 本公司秉承“以人为本，以诚为信、合同守信”的经营理念。坚持"品质保障"的原则为广大客户提供优质产品。

MG-132 蛋白酶体Proteasome抑制剂

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