Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制剂

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Wnt-C59；Porcupine（Porcn）；IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：1243243-89-1；

产品信息

产品描述

Porcupine（Porcn）是一种膜结合O-脂肪酰转移酶，介导Wnt家族蛋白的棕榈酰化修饰，这一步对Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的，Wnt蛋白在胚胎发育和癌症中发挥重要作用。

Wnt-C59是一种非常有效和高度选择性的Wnt信号通路拮抗剂，IC₅₀约为74pM（Wnt信号报告基因实验）。Wnt-C59通过Porcupine（Porcn）防止Wnt蛋白的棕榈酰化，从而阻断Wnt分泌和活性，作用方式类似于Wnt抑制剂IWP-2，IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和选择性更高，同时具更好的化学/物理特性，适合体外/体内研究。不管静脉注射（2.5mg/kg）或口腔给药（5mg/kg），血液中Wnt-C59的半衰期约1.94h。单一口服至少16h，血液中Wnt-C59仍维持高于体外IC₅₀浓度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下调Wnt/ β- catenin通路靶向基因，同时能阻断基底细胞样（basal-like）和三阴性（triple-negative）乳xian癌。

产品特性

1. CAS NO：1243243-89-1

2. 化学名：2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

3. 同义名：Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;

4. 分子式：C₂₅H₂₁N₃O

5. 分子量：379.45

6. 纯度：>98%

7. 外观：浅黄色固体

8. 溶解性：溶于DMSO（50mM）

9. 化学结构图：

使用建议

体外：Wnt-C59（0.1-0.2 µM）用来*阻断Wnt蛋白分泌。当使用浓度为0.5 µM，许多实验条件中Wnt-C59 gong能上能替代Dkk蛋白。

体内：小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天两次5mg/kg的用量。

实验数据（文献来源）

[1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7.

[1] 陈斌, 等.小分子介导的组织再生和癌症中 Wnt 依赖性信号传导的破坏。自然化学生物。2009；5(2)：100-7。

[2] Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849.

[2] 戴晨等.用作WNT信号调节剂的(N-(杂)芳基、2-(杂)芳基取代的乙酰胺。PCT WO/2010/101849。

[3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.

[3] 威廉斯 E 等人。Wnt 通路的小分子抑制剂可有效促进源自人胚胎干细胞的中胚层的心肌细胞。

[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.

通过抑制肿瘤微环境中的 Wnt 通路来阻止小鼠鼻咽癌的干细胞生长并抑制其生长。肿瘤靶标。2015年6月10日；6(16):14428-39。

[5] Motono M et al. WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.

[5] Motono M 等。WNT-C59 是一种小分子 WNT 抑制剂，可有效诱导前皮质，包括来自人类多能干细胞的皮质运动神经元。干细胞翻译医学。2016 年 4 月；5(4):552-60。

注意事项

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

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— —Written/Edited by V. Shallan【版权归MKBio懋康所有】

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