在体外激酶测定中，AZ3146 抑制人 Mps1^猫 带IC₅₀约 35 nM。AZ3146 还有效抑制从人类细胞免疫沉淀的全长 Mps1 的自磷酸化^[1]. TTK 特异性激酶抑制剂 AZ3146 可以减少 HCC 细胞的生长。对 SMMC-7721 和 BEL-7404 细胞进行体外细胞毒性测定。我知道了₅₀s 计算为 7.13 μM (BEL-7404) 和 28.62 μM (SMMC-7721)。两种细胞均在IC50浓度下进一步处理4天。观察到细胞增殖的显着抑制^[2]. HCT116 细胞在 0.8 μM（GI₅₀) 的 AZ3146，然后是 2 μM AZ3146 3 周。分离出 16 个克隆并生成了细胞系，命名为 AzR1-16，在细胞活力测定中，所有这些克隆都对 AZ3146 诱导的细胞死亡具有抗性；AzR3 和 4 具有 GI₅₀ 大约 3 μM（4 倍抗性），而其余克隆具有 GI₅₀约 9 μM（11 倍电阻）。通过延时显微镜分析有丝分裂时，2 μM AZ3146 导致亲本细胞系在 10 分钟内快速退出有丝分裂^[3].

产品信息

产品简介

AZ3146 是一种有效的选择性的 Mps1 抑制剂，作用于 Mps1Cat，IC50 为 35 nM。

产品特性

1） CAS NO：1124329-14-1

2） 同义名：AZ 3146，AZ-3146

3） 分子式：C₂₄H₃₂N₆O₃

4） 分子量：452.55

5） 外观：固体粉末

6） 纯度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存与运输方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

运输：室温运输。

注意事项

1） 本品储存液置于≤-20℃避光保存，尽量避免反复冻融。通常情况下，-20℃至少一个月稳定，-80℃至少6个月稳定。

2） 本品仅用作科研用途，绝不可用于临床诊断或治疗药物，绝不可用做食品或药品。

3)为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

AZ 3146的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

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