产品名称：*

CAS： 34580-14-8   EINECS号:252-100-0

全国医药类*34580-14-8性质用途

抗变太反应药 *又称甲哌噻庚酮、噻哌酮、萨地酮、噻喘酮、 酮替酚，是一种同时具有三环和哌啶结构的强力抗变太反应药，其特点是兼有很强的组胺H1受体的拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。能抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和巨噬细胞的多种介质的释放，包括慢反应物质及其他活性物质的释放，对钙离子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大细胞内cAMP含量增加。抑制中性粒细胞的趋化作用和炎症反应，其作用比扑尔敏强10倍，且具*，较*强。*对Ⅰ型和Ⅲ型变太反应均有治疗作用。血峰浓度2～3小时，半衰期22小时，60%经尿排泄， 40%经粪排泄，儿童较成人排泄快，*治疗不产生耐药性，中断治疗无反跳现象。

中文别名：4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-b]噻吩-10-酮富马酸盐; 甲哌噻庚酮; 酮替芬延胡索酸; 

英文名称：(E)-but-2-enedioic acid,10-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-5H-benzo[1,2]cyclohepta[3,4-b]thiophen-4-one 

英文别名：Alaway; EINECS 252-100-0; KETOTIFEN FUMARATE; Ketotifen fumarate salt; UNII-HBD503WORO; 

分子式：C23H23NO5S 分子量：425.49700 精确质量：425.13000 PSA：123.15000 LogP：3.66410

天然/合成：合成

级别： 医药级

含量： 99%

外观： 白色粉状

包装： 25KG/纸板桶 可拆分

成份： 4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-b]噻吩-10-酮富马酸盐

理化属性：外观与性状：白色或灰白色结晶粉末 密度：0.968 g/mL at 25 °C(lit.) 熔点：-43°C 沸点：250-263 °C(lit.) 闪点：96-98°C/5mm 折射率：n20/D 1.522(lit.)

领域： 抗组胺药

下延产品：（1）*口服溶液 （2）*片 （3）*胶囊 （4）**

运用： 用于荨麻疹、瘙痒症、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎、神经性皮炎等过敏性疾病;近期报道治疗硬皮病有效，对支气管哮喘有很好的疗效，对过敏性哮喘疗效显著，混合型次之，感染型约半数有效，对哮喘有预防作用

用法用量：全国医药类*34580-14-8性质用途

化学性质：本品为类白色(或微黄色)结晶状粉末，无臭、味苦,略溶于水和乙醇，极易溶于甲醇，极微溶于绿仿和丙酮。

适应证 皮肤科用于荨麻疹、瘙痒症、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎、神经性皮炎等过敏性疾病;近期报道治疗硬皮病有效。内科对支气管哮喘有很好的疗效，对过敏性哮喘疗效显著，混合型次之，感染型约半数有效，对哮喘有预防作用。

药理作用：*的药理学效应较为复杂，其在哮喘和儿童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其药理学的详细机制至今仍未搞清。从目前的研究状况来看，*防治哮喘和儿童哮喘的药理学机制主要包括以下几方面：

1.拮抗炎性介质：临床研究证实*可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛，其作用强度与Azelastine相似，提示*有较强的组胺拮抗效应。近代研究表明*还可拮抗白细胞三烯、血小板激活因子等炎性介质，因此可以认为酮体芬是一种可以拮抗多种炎性介质的药物，这可能是其防治哮喘和儿童哮喘的主要机制之一。

2.肥大细胞/ 嗜碱粒细胞膜保护效应：*的药理研究已证实可以抑制肥大细胞/嗜碱粒细胞释放组胺、白细胞三烯和血小板激活因子等炎性介质，提示其具有较强的肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应。 这可能是*具有预防和治疗哮喘和儿童哮喘双重性质的主要机制。

3.抑制气道内炎性细胞浸润：*可以抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞的气道浸润，其机制目前尚不清楚。

4.调节T细胞的活性：*可通过调节CD4+和CD8+ 淋巴细胞的释放活性来抑制体内IgE的合成。*抑制IgE合成的机制和上述二种机制决定了*的气道抗炎效应。

5.其他效应：一些研究表明*可以逆转*应用β2-受体激动剂引起的β2-受体低调节和增加气道的β2-受体密度，并可以增强β2-受体激动剂的作用。某些研究还表明*具有钙离子通道阻断效应。

临床应用 *用于临床防治哮喘和儿童哮喘已有20余年的历史，是一种集预防和治疗于一体的防治哮喘和儿童哮喘的药物，特别是酮替酚曾作为儿童哮喘和儿童哮喘的*控制药物曾在许多国家广泛使用，自80年代初期*就已在西欧、亚洲和我国用于哮喘和儿童哮喘的防治，但21世纪以来，每年的使用量在逐年减少。由于该药有一定的中枢神经抑制副作用，目前口服片剂仍然未能获得FDA的批准，所以一直没有进入美国市场，仅仅*滴眼剂（ZADITOR）在1999年获FDA批准。近的研究表明酮替酚对哮喘的有效性尚需要进一步研究，加上*对学龄儿童困倦会影响学习成绩，对婴幼儿则可影响智力的发育，又可影响缓释*的代谢而影响*的抗炎作用，故WHO下属的GINA不**在防治儿童哮喘和儿童哮喘中应用。但从临床经济学角度来看，*是一种适合在发展中国家和广大农村地区使用的价格便宜的，对哮喘和儿童哮喘有一定疗效的抗过敏药物。

副作用 *的大副作用是嗜睡感或疲倦无力等中枢神经抑制效应，这种副作用在成人较为明显，是临床使用受到限制的主要原因之一，其嗜睡感或疲倦无力可以降低哮喘和儿童哮喘患者的生活质量。通常在连续服用1-4周后，中枢神经抑制的副作用可明显减轻甚至逐渐消失。临床观察发现与*类药物合用可以减轻*的中枢神经抑制作用，并可抵消*类药物的中枢神经兴奋作用，但有无协同抗炎作用需要进一步观察。临床观察证实儿童服用*通常没有明显的中枢神经抑制作用，仅仅可以引起患儿注意力不集中，即使给予成人剂量也是如此，其机制尚不清楚。wood等经过对哮喘和儿童哮喘患者连续口服两年的临床观察证实，*服用*未发现有其他严重副作用，对肝、肾功能和周围血细胞计数均无影响，亦不易产生耐药性，一般在连续口服*六周后可以开始逐渐撤减支气管解痉剂或糖皮质激素，*治疗后中断治疗亦未发现反跳现象。因此对该药物的综合评价是，*是一种有中枢神经抑制作用（该副作用可逐渐适应），相对安全有效的、具有一定抗炎性质、价格低廉的抗喘药物。由于至今未能获得FDA的批准，故临床上应慎用。

用途 用　　途 抗组胺药，平喘药，用于预防、治疗支气管炎哮喘